Грейпфрут и сок грейпфрута содержат много витаминов и полезных веществ, и их включение в рацион полезно для их здоровья. С другой стороны, важно знать, что при приеме некоторых лекарств с грейпфрутом их уровень в крови может измениться, что может повлиять на их эффективность или даже вызвать побочные эффекты!
Открытие того, что грейпфрутовый сок может влиять на уровень действующих веществ некоторых лекарственных средств в крови, было сделано в 1989 году случайно, когда изучали влияние алкоголя на фелодипин, используемый для лечения высокого кровяного давления.
Чтобы «замаскировать» вкус спирта, добавляли этанол в грейпфрутовый сок. И заметили, что у участников, которые пили грейпфрутовый сок с алкоголем, давление после таблетки снижалось сильнее. Сначала ученые решили, что все дело в действии этанола, но после тщательного анализа поняли — виноват грейпфрут. После этого они провели уже новый эксперимент, где участники запивали свои таблетки от давления либо грейпфрутовым соком, либо водой — и у первой группы концентрация лекарства в крови оказалась в пять раз выше! Тогда медики всерьез забеспокоились — и решили понять, как именно грейпфрут влияет на усвоение таблеток. А главное — взаимодействует ли он только с фелодипином, или другие препараты тоже находятся в зоне риска.
Оказалось, что грейпфрутовый сок может блокировать ферменты, которые расщепляют лекарства, или клетки-транспортеры, которые перемещают препарат внутри организма.
В первом случае человек получит слишком высокую дозу средства, во втором — наоборот, слишком низкую.
Грейпфрут, как выяснилось, действует на целый ряд лекарств
Это не только препараты от давления, но и:
- средства от повышенного холестерина (статины),
- антигистаминные,
- антиаритмические,
- успокоительные препараты,
- антидепрессанты,
- лекарства для снижения иммунного ответа (например, при трансплантации),
- и даже «Виагра».
Примеры взаимодействия
Показательным примером взаимодействие грейпфрута и симвастатина , препарата, снижающего уровень холестерина. Симвастатин расщепляется в организме цитохромом CYP 3A4. Однако, если этот фермент блокируется употреблением большого количества грейпфрутового сока, уровень симвастатина в крови повышается так, как если бы мы приняли 7 таблеток за раз. А неблагоприятные токсические эффекты симвастатина крайне неприятны и включают мышечную боль, распад мышечных клеток и, если не лечить, может возникнуть почечная недостаточность. С таким состоянием нужно сразу обратиться к врачу.
Совсем недавно был обнаружен другой тип взаимодействия лекарственного средства и грейпфрута через транспортную систему, называемую Р-гликопротеином, присутствующую в клетках тонкого кишечника и печени. Мы можем представить этот P-гликопротеин как насос, который «выталкивает» чужеродные вещества из клетки для дальнейшего метаболизма и инактивации.
Вещества грейпфрута также останавливают эту «очищающую» систему, снова увеличивая воздействие на организм лекарств, которые этой системой выводятся из клетки. Этот тип эффекта был продемонстрирован при одновременном приеме грейпфрутового сока и циклоспорина (лекарства для снижения иммунного ответа, например, после трансплантации).
Еще один пример взаимодействия: грейпфрут нейтрализует действие антигистаминных препаратов.
Все другие препараты, метаболизм которых в организме зависит от CYP 3A4 и / или этого P-гликопротеина, будут демонстрировать это взаимодействие. В настоящее время последним идентифицированным и, кроме того, совершенно противоположным механизмом взаимодействия является ингибирование транспортной системы ОАТФ. Этот транспортер переносит лекарства в клетки для дальнейшего всасывания в организм. При остановке препарат выводится из организма без терапевтического эффекта. Этот тип взаимодействия был описан между грейпфрутовым соком и фексофенадином (лекарство, используемое для уменьшения аллергических реакций).
Эффективность оральных контрацептивов, вопреки распространенному заблуждению, грейпфрут не снижает.
Правда, он мешает расщеплению гормона эстрогена — это не должно сказываться на противозачаточном эффекте, но может повысить риск тромбоза и рака молочной железы.
Так что будьте осторожны, если вы любите грейпфруты и при этом постоянно принимаете какие-либо лекарства.
Проконсультируйтесь с врачом по поводу возможного взаимодействия ваших препаратов с грейпфрутовым соком, а также внимательно читайте инструкцию по применению лекарств.
Если окажется, что грейпфруты вам противопоказаны, то отказаться придется и от некоторых других цитрусовых: помело, танжело и померанец — в их числе. На апельсины, мандарины и лимоны запрет не распространяется.
